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本文主要内容一览
凝血酶冻干粉（凝血酶冻干粉用法用量）
1菲牛蛭多肽屋于哪种类型的肽
2.1 菲牛蛭中脂肪酸分析苗艳丽等［5］对广西产菲牛蛭脂肪酸提取液进行气相色谱/质谱(GC/MS)分析,共分离出19 个峰。与标准谱库对照分析,鉴定了16个组分, 脂肪酸的相对含量采用总离子流各色谱峰面积归一化法定量,结果见表1。实验共鉴定了菲牛蛭中脂肪酸的16个组分,占脂肪酸总量的97. 39 % ,其中饱和脂肪酸占63.34%，不饱和脂肪酸占34.05%。饱和脂肪酸主要有硬脂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸等;不饱和脂肪酸主要包括油酸、11 - 二十碳烯酸等。其中含量最多的是十六烷酸，达到23.78%，其次是9 - 十八碳烯酸,含量为12.53%；11 - 二十碳烯酸含量为11.75%。菲牛蛭中所含的单不饱和脂肪酸,如9 - 十八碳烯酸和11 - 二十碳烯酸的含量高于中药蚂蟥中的含量［6］。
表1 菲牛蛭中脂肪酸的组成及含量
序号脂肪酸 分子式(甲脂)相对含量( % )13 - 甲基十三酸C15H30O21. 022十四酸(肉豆蔻酸) C15H30O22.8834, 8, 12 - 三甲十三酸C17H34O27. 434十四酸(异构体)C15H34O20. 655十五酸C16H32O21. 48614 - 甲基十五酸C17H34O2 1.279 - 十六烯酸C17H32O23. 968十六酸(棕榈酸) C17H34O2 23.78915 - 甲基- 十六酸C18H36O26.091014 - 甲基- 十六酸C18H36O23.6511十七酸 C18H36O22.78123，7，11，15 - 四甲基十六酸 C21H42O21.77139 - 十八烯酸C19H36O212. 53148 - 十八烯酸C19H36O25. 8115十八酸(硬脂酸)C19H38O210.611611 - 二十烯酸C21H40O211.75
2.2 菲牛蛭中氨基酸的分析苗艳丽等［5］采用HPLC法，测定广西产菲牛蛭提取液中的氨基酸。并采用内标法进行含量测定,结果见表2。测定结果表明菲牛蛭中含有18种氨基酸，甘氨酸的含量最高为5 392.70 μg/g，其次是亮氨酸含量为2 340.59 μg/g。其中含有人体必需的7种氨基酸,这7种必需氨基酸含量为5 536.28 μg/g，占氨基酸总量的28.16%；高于其他水蛭（日本医蛭为22.50%，蚂蟥为21. 40%）［7］中必需氨基酸的含量。
表2 菲牛蛭中氨基酸的组成及含量μg·g-1
氨基酸含量氨基酸含量△天门冬氨酸2 142.24胱氨酸687.72谷氨酸205.65* 缬氨酸 512.65丝氨酸606. 21* 蛋氨酸213.35组氨酸398. 94色氨酸320.26△甘氨酸 5 392. 70* 苯丙氨酸383.02* 苏氨酸520. 21* 异亮氨酸 1401.29△丙氨酸1 478. 56赖氨酸899. 29△精氨酸 1 637. 35△* 亮氨酸2 340.59* 酪氨酸165. 17脯氨酸353.74
*为人体必需氨基酸；△：为含量较高的氨基酸
3 菲牛蛭的生物活性成分及其药理学作用
3.1 菲牛蛭素(Bufrudin)［8］菲牛蛭素是从菲牛蛭分出的一种多肽,由60多个氨基酸组成,分子量7 000 D，序列分析表明,其中50%～60%的氨基酸残基与水蛭素相同。其立体结构和构型有待进一步研究。它的作用机理与水蛭素(Hirudin)、森林山蛭素(Haemadin) 相同，都是抑制凝血酶［9］。
黄爱民等［10］从广西产菲牛蛭消化液中分离出两种特异凝血酶抑制剂-菲牛蛭素A（Bufrudin A ,BDA）、菲牛蛭素B（Bufrudin B ,BDB）。BDA分子量约为15.2KD，等电点为3.97；BDB分子量为14.6 KD，等电点为4.61。紫外扫描发现，BDA在230 nm处有最大吸收，而BDB的最大吸收则在200～210 nm之间。每1 000 ml水蛭消化液可以分离出菲牛蛭素A 630 μg, 菲牛蛭素B 615 μg，收率菲牛蛭素A约为0.303％； 菲牛蛭素B约为0.300%。
3.1.1 菲牛蛭及活性成分的抗凝血作用黄爱民等［11］用广西菲牛蛭中提取的两种菲牛蛭素（菲牛蛭素A和B）在体外及动物体内进行抗凝血实验，结果表明：菲牛蛭素A和B均能明显延长活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）及凝血酶时间（TT），但两者的3个指标有明显差异性，其中菲牛蛭素A对凝血酶时间（TT）的作用最显著，菲牛蛭素B则凝血酶原时间（PT）的作用更强。对于凝血因子，菲牛蛭素A对Ⅱ，Ⅷ，Ⅻ因子产生抑制作用，对Ⅴ，Ⅸ，Ⅹ，Ⅺ因子无影响；菲牛蛭素B则对Ⅱ，Ⅷ，Ⅹ，Ⅻ因子产生抑制作用,对Ⅴ，Ⅸ，Ⅺ因子无影响。广西菲牛蛭中的抗凝物质BDA、BDB均有很强的抗凝活性。
此外，李文等［12］用7种水蛭进行全血与血浆复钙时间试验，证实日本医蛭与菲牛蛭都表现了强大的抗凝血作用(样品在10 min测试时间内不凝)。湖北牛蛭的抗凝效果也十分突出。
3.1.2 菲牛蛭及活性成分的抗血栓作用吴志军等［13］采用大鼠静脉血栓模型，研究了菲牛蛭制品的抗血栓与溶血栓作用。结果表明，阳性药脑血康和4种不同物种的水蛭冻干粉样品具有明显的抗血栓作用，各物种抗血栓作用强度依次为菲牛蛭冻干粉日本医蛭冻干粉欧洲医蛭冻干粉宽体金线蛭冻干粉；同等剂量的菲牛蛭全身冻干粉样品和阳性药脑血康具有相当的抗血栓与溶血栓作用，而菲牛蛭头部段冻干粉则比前两者溶血栓效果更佳。
黎渊弘等［14］用广西菲牛蛭提取物对家兔体外血栓、动脉血栓及大鼠静脉血栓进行抗血栓研究,结果表明，大(1.5 ATU),中(0.75 ATU)，小(0.5 ATU)剂量组与对照组相比，菲牛蛭提取物对家兔体外血栓形成有显著性差异（P 0.05）,血栓抑制率为24.3%～100%。与对照组比较，给药组药后10，15 min对大鼠半体内血栓形成影响有显著性差异(P0.05),血栓的湿重明显减小或完全消失。大鼠静注菲牛蛭提取物60 ATU/kg后,大鼠静脉血栓形成率为0，血栓干湿重为0,与对照组比较有非常显著性差异(P0.01)。家兔静注菲牛蛭提取物60 ATU/kg前和给药后15，30，45 min，家兔动脉血栓干湿重有显著性差异(P0.05)，药物作用时间为1 h。
3.2 纤维蛋白溶解酶 笔者采用纤维蛋白平板法［15］定性测定广西产菲牛蛭唾液提取液纤维蛋白溶解酶。结果表明：在标准平板和加热平板上加入广西产菲牛蛭唾液提取液20 μl后，溶圈直径为0.6 cm，表明能溶解纤维蛋白。而尿激酶20 μl在标准平板上有较强的纤溶作用（溶圈直径为1.3 cm），在加热平板上无纤溶作用（溶圈直径为0）。说明菲牛蛭唾液提取液的纤溶机制与尿激酶不同，是以直接纤溶为主。菲牛蛭唾液提取液经过10%～100%硫酸铵处理，部分蛋白被沉淀，由于硫酸铵的量不同，溶圈大小也不同。10%硫酸铵处理样品上清液的溶圈直径最大，80%硫酸铵处理样品上清液的溶圈直径最小。
3.3 抗血小板聚集活性成分 李文等［12］从7种水蛭对抗ADP或胶原诱导的血小板聚集的结果表明：日本医蛭、菲牛蛭和湖北牛蛭都表现了抗血小板聚集的作用。其中以日本医蛭的效果最佳。在3.08 mg/ml浓度下已表现抑制ADP诱导聚集的作用；其次为菲牛蛭，在9.23 mg/ml时对血小板最大聚集率（PAm，%） 和1 min时血小板聚集率（Par，%） 都表现了显著抑制；湖北牛蛭的抑制ADP诱导血小板聚集作用则需要较高浓度。笔者也发现，25 μl广西产菲牛蛭唾液提取液对ADP诱导的聚集表现90%的抑制。
3.4 抑菌活性成分 广西菲牛蛭唾液粗提液未发现抑菌活性，但是经过离心处理，对金色葡萄球菌有抑制作用，抑菌圈直径为1.0 cm。可能是因为粗样中成分多而杂，进行抑菌检测时干扰大，而导致阴性结果。经过离心，干扰蛋白被沉淀分离，显示阳性结果。
4 菲牛蛭粗品和菲牛蛭素精品的制备［11］
4.1 提取粗品先配制提取液，然后让菲牛蛭吸吮，待菲牛蛭充分吸饱后，再将其挤压，收集唾液（水蛭素粗品），每隔3周可提取1次，每条可以反复提取5～6次，最后还可将整体冻干后粉碎作最后的提取。
4.2 广西菲牛蛭素精品的分离纯化
4.2.1 广西菲牛蛭素的粗提取广西菲牛蛭唾液提取液1 000 ml，用三氯醋酸进行酸沉；4℃，8 000 r/min 离心30 min，弃沉淀，取上清液65～70℃保温30 min，适当搅拌；调pH值至中性，4℃，8 000 r/min离心10 min，弃沉淀，保留上清液。
4.2.2 广西菲牛蛭素的提取纯化
4.2.2.1 DEAE-纤维素柱层析选用的层析柱长为30 cm，直径2.6 cm。将上清液加到已用0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液（pH 5.5）平衡的DEAE-纤维素柱上，以0～1 mol·L-1 NaCl 1 000 ml进行线性梯度洗脱，流速为1 ml·min-1，以每管10 ml收集各蛋白峰，按Markwardt凝血酶滴定法测定各管蛋白峰的活性，收集具有抗凝活性的A1峰及B1峰。
4.2.2.2 Sephadex G-50 凝胶过滤柱层析选用的层析柱柱长为100 cm，直径1.6 cm。取浓缩后的DEAE-纤维素柱的A1峰和B1峰，分离上样于已用0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液（pH5.5）平衡的Sephadex G-50柱上，用相同缓冲液洗脱，流速为0.3 ml·min-1，每管10 ml收集蛋白峰，同法测定各蛋白峰的抗凝活性，分别收集具有抗凝活性的A2，B2峰。
4.2.2.3 反相HPLC进一步纯化采用Waters 2487 Dual λAbsorbance Detector ,Waters 600 controller ,WatersTM600 Pump. 在UV210 nm下，选用制备型ULTRASPHERE ODS C18柱（10 mm×25 cm），将DEAE-纤维素柱洗脱的活性峰成分A2，B2透析浓缩后分别进样。用0.1%TFA水溶液充分平衡后，以30 min 0～60%的乙腈(含0.1% TFA)线性梯度洗脱，流速为3 ml·min-1)洗脱，分别收集抗凝活性峰A3，B3，冻干后即得具有抗凝活性的物质BDA，BDB。
5 菲牛蛭水蛭素基因的克隆和序列测定
谭恩光等［4］以我国广东菲牛蛭为材料，研究地理因素对菲牛蛭水蛭素基因结构变异的影响。研究表明：广东菲牛蛭水蛭素基因（Hmg）全长642 bp，与马尼拉的菲牛蛭水蛭素基因Hm1 和Hm2同源性分别为9O％和88.6％ 。从整个多肽链看来，广东菲牛蛭水蛭素基因序列，也具有如下特征：①Hmg的N端第6，13，15，21，27和36位为半胱氨酸，推测这6个半胱氨酸将形成3对二硫键，对分子构型起稳定作用；②Hmg亦含1个富酸性羧基末端片段。此片段中有7个酸性氨基酸，为分别位于50、54、55、59的谷氨酸和位于52，58，60的天冬氨酸。酸性羧基末端片段与凝血酶的识别部位结合，即带负电的羧基末端氨基酸残基和凝血酶分子结构中带正电氨基酸形成的凹槽 离子键相互作用是复合物形成关键一步，也是发挥功能的重要一步；③ 肽链中部还有一个由Prc-Lys44——Pro组成的特殊序列，此3个残基与凝血酶活性部位裂缝相互作用，抑制了此酶的功能［16～18］。此外广东菲牛蛭水蛭素羧基端不存在来自医蛭素中的磺酸化修饰的Tyr，代之是He，这表明水蛭不同科之间，蛭素基因的翻译后修饰进化方式不同。
6 菲牛蛭中有害物质含量和急性毒性
吴志军等［13］测定了菲牛蛭中有害物质含量和急性毒性试验。结果表明：3批不同批号菲牛蛭样品中铜、铬、砷、汞、铅 5种有害重金属元素含量总和 20 mg/kg，砷元素含量 2 mkg，有机氯类和有机磷类农药残留量均很低。急性毒性：LD 10 g/kg。菲牛蛭中重金属含量和有机氯以及有机磷农药残留量均符合国家有关要求，菲牛蛭可考虑作为一种新的药用资源加以研究。
我国有水蛭近百种，但《中国药典》(1995年版)只收载3种，而市场上出售的水蛭药材实际只有宽体金线蛭一种。笔者认为，对其它品种的水蛭尤其是吸血水蛭例如菲牛蛭等，有必要进行多学科的综合研究，以扩大入药水蛭的品种，造福于人类。
二、世界上最强的天然抗凝药 水蛭素
一、天然水蛭素的历史 ●欧洲人使用水蛭素始于100多年前，当时西方人认为人体失调和发热的症状是由于血液过多引起的，因而使用日本医蛭(Hirud nipponia)放血。
●1884年，英国威尔士国家医学院的海克拉夫特(Huaycraft)博士首先发现医蛭咽部具有抗热的水溶性抗凝血物质。
●1904年，英国科学家雅各比（Jacoby）成功地把这种抗凝血有效成分分离出来，并命名为“水蛭素（Hirudin）”。
●1955年,德国的马克沃德特(Markwardt)从医蛭头部分离出水蛭素纯品，从此科学家们开始进行水蛭素基础生化和药理学的研究。
●20世纪60年代完成了水蛭素的氨基酸序列分析；70年代确定了肽链的组成和一级结构；80年代完成了二级和三级结构的分析，并对药理学特性进行了广泛研究。1986年以后国外利用基因工程技术生产了重组水蛭素；1997年重组水蛭素在德国上市。
●我国从20世纪80年代末就对重组水蛭素的研究投入了大量的人力和物力，但到目前为止，国内尚未有重组水蛭素上市。其主要原因就是可能引起出血这个难以克服的副作用，因此，重组水蛭素的开发应用受到了限制。
二、天然水蛭素的化学结构和性质
水蛭素多肽蛋白片是从吸血水蛭（如菲牛蛭Poecilobdella manillensis、日本医蛭Hirudo nipponia等）唾液腺及其所分泌的唾液中提取的一种主要有效生物活性物质。 它是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量为7000,不含精氨酸,甲硫氨酸和色氨酸。水蛭素为灰色或白色小片状或粉末,易溶于水,不溶于乙醇和丙酮,水溶液显酸性。在干燥状态下稳定,在水溶液中室温可保存6个月,加热至80℃,15分钟不被破坏。
水蛭是我国传统中药，一千八百年前《神农本草经》中就有记载，中医认为它有破血、逐瘀、通经的疗效，主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤，西方也常用水蛭素吸血以治疗某些疾病。从水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分，水蛭素是其中活性最显著并且研究的最多的一种成分，它是由65 一66个氨基酸组成的小分子蛋白质（多肽）。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然凝血酶物质。动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血／抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象，此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素由有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶往往减少，这将限制肝素的疗效， 采用水蛭素会有较好的效果。
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管内凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解 血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透吸过程，在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用，它能防止肿瘤细胞的转移，已证明有效的肿瘤如纤维肉瘤、骨肉瘤、血管肉瘤、黑素瘤、淋巴瘤和白血病细胞等。水蛭素配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。
动物性试验和临床研究证明，静脉和皮下注射水蛭素均无明显副作用，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50＞50mg／kg，远大于治疗所用的剂量（lmg／kg）。此外，水蛭素可以 口服，这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定，胰蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用，这就可以解释为何服中药水蛙提取液仍然有疗效的原理。
由于水蛭具有重要开发价值，而水蛭来源有限， 故国内外医药界均着重研究通过基因工程取得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和胶木菌中分别表达成功。与天然水蛭素相比，重组水蛭素在63位氨基酸上未硫酸酯化，活性略化，其性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司已进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的专利，每年公布的数量至少在十多项以上，包括水蛭素类似的多肽、活性水解产物、剂型改造、生产工艺、检测方法、临床治疗的疾病等， 研究论文每年在数十篇以上。估计不久重组水蛭素类多肽药物将会正式用于临床。
近年来在我国以水蛭为主要成分的中成药已有多种，如脑血康口服液、抗血栓片、活血通胶囊，其产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究推出。利用基因工程生产重组水蛭素类多肽药物，以取代水蛭和抗凝化瘀药的添加成分，这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系统疾病和肿瘤治疗药物， 则还需进一步的临床研究。毋庸置疑，重组水蛭素类多肽药物的研制将会带来巨大的社会效益和经济效益。
三、天然水蛭素的功效
天然水蛭素是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然抗凝血酶物质,它能高效抗凝血、抗血栓形成，对人类心脑血管疾病尤其是血栓性疾病等有独特的疗效,其防治效果远比目前临床上用于治疗血栓性疾病的常用抗凝药物—肝素要好，其原因是天然水蛭素具有以下优点:
（1）天然水蛭素抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅱ(AT-Ⅱ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合而且可在缺乏抗凝血酶Ⅱ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用；
（2）肝素不能灭活结合于血栓上的凝血酶,而天然水蛭素则对循环中的和结合于血栓的凝血酶都可疑抑制；
（3）肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨酸的糖蛋白等结合,而天然水蛭素则不受这些因素的影响；
（4）肝素用于抗血栓治疗,出血副作用较大,而天然水蛭素用于抗血栓治疗,出血副作用较小,且无过敏反应和免疫原性,无毒反应。
同时，水蛭素还可直接扩张血管，降低血液粘度，促进血液循环，加快血流速度，减少血管阻力，降低血小板凝集性；降低血脂，减少血管壁脂质的沉积，此外，还具有抗炎、抗肿瘤和免疫抑制作用。
综上所述，天然水蛭素在血管内起到一个“清道夫”的作用（即清除血液中多余的血脂、血栓等“血垢”）。
包治百病的水蛭素
2009年02月03日 星期二 下午 03:34
最初从水蛭唾液中提取到这些神秘物质的是一位英国科学家，时间早在1884年。而直到20世纪50年代，德国科学家马克沃德特（Markwardt）才将这种物质从水蛭唾液中成功分离出来。世界上最强的天然特效凝血酶抑制剂——水蛭素由此诞生。
天然水蛭素是由65个氨基酸组成的多肽化合物，在低于70摄氏度的环境温度下都能保持活性。它溶于水，能够阻止血液中纤维蛋白的凝固，抑制凝血酶与血小板的结合，有极强的溶解血栓作用。有实验表明，0.5克的水蛭素就足以阻止5毫升兔血的凝结。因此它能够缓解动脉壁痉挛，降低血液黏稠度，减轻高血压症状，有效防治心脑血管疾病。另外，它还能够扩张血管，增进血液循环量，加快术后伤口愈合。
还有大量研究表明，作为直接抗凝血酶的药物，在治疗心肌梗死病例中，水蛭素比其他间接抗凝剂可使总的心肌梗死死亡率降低11%。从抗凝方面讲，水蛭素不仅可以替代肝素，甚至比肝素的表现还要好，可以大大减少出血并发症。所以，水蛭素被称为当今世界上最强的抗凝血物质，当之无愧。
水蛭又称蚂蟥，是一种名贵的动物中药材，它的涎液中有一种抗血凝物质，称为水蛭素，此外，还含有肝素、抗血栓素等，可治疗中风、闭经、截瘫、心绞痛、无名肿痛、肿瘤、颈淋巴经核等疾病，水蛭素能使移植手术后静脉血管保持畅通。金线蛭是水蛭中药用价值最高的品种，以金线蛭为主要原料的中成药已成批投入生产，且供不应求，富含水蛭素的主要药品有：欣复康、心脉通、肾元胶囊等。
水蛭素特异的抑制凝血酶的活性，阻断血液凝结成块的主要成分纤维蛋白的形成，阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶、诱导的血小板激活反应，达到抗凝血和抗血栓形成过程的目的.随着人类生存环境和生活水平的改变，脑血管病的发病率逐呈上升趋势，如脑血栓、脑溢血等，本公司利用基因技术研制的水蛭素是一种强烈的凝血酶抑制剂，它会使得凝血酶失去裂解纤维原的能力，从而阻止血液凝固，在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着显著的作用。从医用水蛭中提取的天然水蛭素一般产量较少，限制了水蛭素的研究和临床应用，上海永业农科生物工程有限公司利用自己科研人员掌握的技术，将化学合成的水蛭素基因分别在大肠杆菌和酵母细胞中得到表达，可大大提高水蛭素的产量。
上海医科大学的宋后燕教授研制的链激酶的临床应用使急性心肌梗塞的死亡率明显降低，这类溶栓剂的特点是溶栓的效果较好，但无纤维蛋白的特异性，使用中可以造成纤溶酶过量激活，a2-抗纤溶酶大量消耗及纤维蛋白原降解，有全身性出血的危险，并且链激酶重复使用有过敏反应。上海永业农科生物工程有限公司开发的水蛭素是链激酶的换代产品。水蛭素和链激酶最大区别在于链激酶是溶栓药，水蛭素是抗栓药，能有效地抵抗血栓，同时解决了水蛭素在人体中停留时间较短，需经常注射的缺点
凝血酶冻干粉（凝血酶冻干粉用法用量）
2哪些是医保的常用药
抗微生物药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）青霉素类
1青霉素Benzylpenicillin注射剂
2苯唑西林Oxacillin注射剂
3氨苄西林Ampicillin注射剂
4哌拉西林Piperacillin注射剂
5阿莫西林Amoxicillin口服常释剂型
6阿莫西林克拉维酸钾Amoxicillinand
Clavulanate
Potassium口服常释剂型
（二）头孢菌素类
7头孢唑林Cefazolin注射剂
8头孢氨苄Cefalexin口服常释剂型、颗粒剂
9头孢呋辛Cefuroxime口服常释剂型、注射剂注释1
10头孢曲松Ceftriaxone注射剂
（三）氨基糖苷类
11阿米卡星Amikacin注射剂
12庆大霉素Gentamycin注射剂
（四）大环内酯类
13红霉素Erythromycin口服常释剂型、注射剂
14阿奇霉素Azithromycin口服常释剂型、颗粒剂
（五）其他抗生素
15克林霉素Clindamycin口服常释剂型、注射剂
16磷霉素Fosfomycin注射剂
（六）磺胺类
17复方磺胺甲唑CompoundSulfamethoxazole口服常释剂型
（七）喹诺酮类
18诺氟沙星Norfloxacin口服常释剂型
19环丙沙星Ciprofloxacin口服常释剂型、注射剂
20左氧氟沙星Levofloxacin口服常释剂型、注射剂
（八）硝基呋喃类
21呋喃妥因Nitrofurantoin口服常释剂型
（九）抗结核病药
22异烟肼Isoniazid口服常释剂型、注射剂
23利福平Rifampicin口服常释剂型
24吡嗪酰胺Pyrazinamide口服常释剂型
25乙胺丁醇Ethambutol口服常释剂型
26链霉素Streptomycin注射剂
27对氨基水杨酸钠SodiumAminosalicylate口服常释剂型、注射剂
（十）抗麻风病药
28氨苯砜Dapsone口服常释剂型
（十一）抗真菌药
29氟康唑Fluconazole口服常释剂型
30制霉素Nysfungin口服常释剂型
（十二）抗病毒药
31阿昔洛韦Aciclovir口服常释剂型
32利巴韦林Ribavirin口服常释剂型、颗粒剂、注射剂
33抗艾滋病用药注释2
抗寄生虫病药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗疟药
34氯喹Chloroquine口服常释剂型、注射剂
35伯氨喹Primaquine口服常释剂型
36青蒿素类药物注释3
（二）抗阿米巴病药及抗滴虫病药
37甲硝唑Metronidazole口服常释剂型、注射剂
（三）抗利什曼原虫病药
38葡萄糖酸锑钠SodiumStibogluconate注射剂
（四）抗血吸虫病药
39吡喹酮Praziquantel口服常释剂型
（五）驱肠虫药
40阿苯达唑Albendazole口服常释剂型
麻醉药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）局部麻醉药
41利多卡因Lidocaine注射剂
42布比卡因Bupivacaine注射剂
43普鲁卡因Procaine注射剂
（二）全身麻醉药
44氯胺酮Ketamine注射剂
镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）镇痛药
45芬太尼Fentanyl注射剂
46哌替啶Pethidine注射剂
（二）解热镇痛、抗炎、抗风湿药
47对乙酰氨基酚Paracetamol口服常释剂型、颗粒剂
48阿司匹林Aspirin口服常释剂型
49布洛芬Ibuprofen口服常释剂型
50双氯芬酸Diclofenac口服常释剂型、口服缓释剂型
51吲哚美辛Indometacin栓剂
（三）抗痛风药
52别嘌醇Allopurinol口服常释剂型
53秋水仙碱Colchicine口服常释剂型
神经系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗帕金森病药
54金刚烷胺Amantadine口服常释剂型
55苯海索Benzhexol口服常释剂型
（二）抗重症肌无力药
56新斯的明Neostigmine注射剂
（三）抗癫痫药
57卡马西平Carbamazepine口服常释剂型
58丙戊酸钠SodiumValproate口服常释剂型
59苯妥英钠PhenytoinSodium口服常释剂型、注射剂
60苯巴比妥Phenobarbital口服常释剂型、注射剂
（四）脑血管病用药及降颅压药
61尼莫地平Nimodipine口服常释剂型
62麦角胺咖啡因Ergotamineand
Caffeine口服常释剂型
63甘露醇Mannitol注射剂
（五）镇静催眠药
64地西泮Diazepam口服常释剂型、注射剂
（六）其他
65胞磷胆碱Citicoline注射剂
66尼可刹米Nikethamide注射剂
67洛贝林Lobeline注射剂
治疗精神障碍药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗精神病药
68奋乃静Perphenazine口服常释剂型、注射剂
69氯丙嗪Chlorpromazine口服常释剂型、注射剂
70氟哌啶醇Haloperidol口服常释剂型、注射剂
（二）抗焦虑药
71艾司唑仑Estazolam口服常释剂型
（三）抗抑郁药
72阿米替林Amitriptyline口服常释剂型
73多塞平Doxepin口服常释剂型
心血管系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗心绞痛药
74硝酸甘油Nitroglycerin口服常释剂型、注射剂
75硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate口服常释剂型、注射剂
76硝苯地平Nifedipine口服常释剂型
（二）抗心律失常药
77美西律Mexiletine口服常释剂型
78普罗帕酮Propafenone口服常释剂型、注射剂
79普鲁卡因胺Procainamide注射剂
80普萘洛尔Propranolol口服常释剂型
81阿替洛尔Atenolol口服常释剂型
82美托洛尔Metoprolol口服常释剂型、注射剂
83胺碘酮Amiodarone口服常释剂型、注射剂
84维拉帕米Verapamil口服常释剂型、注射剂
（三）抗心力衰竭药
85地高辛Digoxin口服常释剂型、注射剂
86去乙酰毛花苷Deslanoside注射剂
（四）抗高血压药
87卡托普利Captopril口服常释剂型
88依那普利Enalapril口服常释剂型
89硝普钠SodiumNitroprusside注射剂
90硫酸镁MagnesiumSulfate注射剂
91尼群地平Nitrendipine口服常释剂型
92吲达帕胺Indapamide口服常释剂型、口服缓释剂型
93酚妥拉明Phentolamine注射剂
94复方利血平CompoundReserpine口服常释剂型
95复方利血平氨苯蝶啶CompoundHypotensive口服常释剂型
（五）抗休克药
96肾上腺素Adrenaline注射剂
97去甲肾上腺素注射剂
98异丙肾上腺素Isoprenaline注射剂
99间羟胺Metaraminol注射剂
100多巴胺Dopamine注射剂
101多巴酚丁胺Dobutamine注射剂
（六）调脂及抗动脉粥样硬化药
102辛伐他汀Simvastatin口服常释剂型
呼吸系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）祛痰药
103溴己新Bromhexine口服常释剂型
104氨溴索Ambroxol口服常释剂型、口服溶液剂
（二）镇咳药
105喷托维林Pentoxyverine口服常释剂型
106复方甘草CompoundLiquorice口服常释剂型、口服溶液剂
（三）平喘药
107沙丁胺醇Salbutamol气雾剂、雾化溶液剂
108氨茶碱Aminophylline口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂
109茶碱Theophylline口服常释剂型、口服缓释剂型
消化系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗酸药及抗溃疡病药
110复方氢氧化铝CompoundAluminiumHydroxide口服常释剂型
111雷尼替丁Ranitidine口服常释剂型、注射剂
112法莫替丁Famotidine口服常释剂型、注射剂
113奥美拉唑Omeprazole口服常释剂型
114枸橼酸铋钾BismuthPotassiumCitrate口服常释剂型
（二）助消化药
115乳酶生Lactasin口服常释剂型
（三）胃肠解痉药及胃动力药
116颠茄Belladonna口服常释剂型、酊剂
117山莨菪碱Anisodamine口服常释剂型、注射剂
118阿托品Atropine口服常释剂型、注射剂
119多潘立酮Domperidone口服常释剂型
120甲氧氯普胺Metoclopramide口服常释剂型、注射剂
（四）泻药及止泻药
121开塞露灌肠剂
122酚酞Phenolphthalein口服常释剂型
123蒙脱石Smectite口服散剂
（五）肝胆疾病用药
124熊去氧胆酸UrsodeoxycholicAcid口服常释剂型
125联苯双酯Bifendate口服常释剂型、滴丸剂
（六）其他
126小檗碱(黄连素)Berberine口服常释剂型
泌尿系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）利尿药
127呋塞米Furosemide口服常释剂型、注射剂
128氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide口服常释剂型
129螺内酯Spironolactone口服常释剂型
130氨苯蝶啶Triamterene口服常释剂型
（二）良性前列腺增生用药
131特拉唑嗪Terazosin口服常释剂型
十一、血液系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗贫血药
132硫酸亚铁FerrousSulfate口服常释剂型、口服缓释剂型
133右旋糖酐铁IronDextran注射剂
134维生素B12VitaminB12注射剂
135叶酸FolicAcid口服常释剂型
（二）抗血小板药
*（48）阿司匹林Aspirin口服常释剂型
136双嘧达莫Dipyridamole口服常释剂型
（三）促凝血药
137凝血酶Thrombin外用冻干粉
138维生素K1VitaminK1注射剂
139氨甲苯酸Aminomethylben-zoicAcid口服常释剂型
（四）抗凝血药及溶栓药
140肝素Heparin注射剂
（五）血容量扩充剂
141右旋糖酐
(40,70)Dextran(40,70)注射剂
十二、激素及影响内分泌药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）下丘脑垂体激素及其类似物
142绒促性素ChorionicGonadotrophin注射剂
（二）肾上腺皮质激素类药
143氢化可的松Hydrocortisone口服常释剂型、注射剂
144泼尼松Prednisone口服常释剂型
145地塞米松Dexamethasone口服常释剂型、注射剂
（三）胰岛素及口服降血糖药
1.胰岛素
146胰岛素Insulin注射剂注释4
2.口服降血糖药
147二甲双胍Metformin口服常释剂型
148格列本脲Glibenclamide口服常释剂型
149格列吡嗪Glipizide口服常释剂型
（四）甲状腺激素及抗甲状腺药
150甲状腺片ThyroidTablets口服常释剂型
151甲巯咪唑Thiamazole口服常释剂型
152丙硫氧嘧啶Propylthiouracil口服常释剂型
（五）雄激素及同化激素
153丙酸睾酮TestosteronePropionate注射剂
154甲睾酮Methyltestosterone口服常释剂型
（六）雌激素及孕激素
155黄体酮Progesterone注射剂
156甲羟孕酮Medroxyprogeste-rone口服常释剂型
十三、抗变态反应药
序号品种名称英文名称剂型备注
157氯苯那敏Chlorphenamine口服常释剂型
158苯海拉明Diphenhydramine口服常释剂型、注射剂
159赛庚啶Cyproheptadine口服常释剂型
160异丙嗪Promethazine口服常释剂型、注射剂
十四、免疫系统用药
序号品种名称英文名称剂型备注
161雷公藤多苷TripterygiumGlycosides口服常释剂型
162硫唑嘌呤Azathioprine口服常释剂型
十五、维生素、矿物质类药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）维生素
163维生素B1VitaminB1注射剂
164维生素B2VitaminB2口服常释剂型
165维生素B6VitaminB6注射剂
166维生素CVitaminC注射剂
167维生素D2VitaminD2口服常释剂型、注射剂
（二）矿物质
168葡萄糖酸钙CalciumGluconate口服常释剂型、注射剂
（三）肠外营养药
169复方氨基酸18AACompoundAminoAcid18AA注射剂
十六、调节水、电解质及酸碱平衡药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）水、电解质平衡调节药
170口服补液盐OralRehydrationSalts口服散剂
171氯化钠SodiumChloride注射剂
172葡萄糖氯化钠Glucoseand
SodiumChloride注射剂
173复方氯化钠CompoundSodiumChloride注射剂
174氯化钾PotassiumChloride口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂
（二）酸碱平衡调节药
175乳酸钠林格SodiumLactate
Ringers注射剂
176碳酸氢钠SodiumBicarbonate口服常释剂型、注射剂
（三）其他
177葡萄糖Glucose注射剂
十七、解毒药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）氰化物中毒解毒药
178硫代硫酸钠SodiumThiosulfate注射剂
（二）有机磷酸酯类中毒解毒药
179氯解磷定PralidoximeChloride注射剂
（三）亚硝酸盐中毒解毒药
180亚甲蓝MethylthioniniumChloride注射剂
（四）阿片类中毒解毒药
181纳洛酮Naloxone注射剂
（五）鼠药解毒药
182乙酰胺Acetamide注射剂
十八、生物制品
序号品种名称英文名称剂型备注
183破伤风抗毒素TetanusAntitoxin注射剂
184抗狂犬病血清RabiesAntiserum注射剂
185抗蛇毒血清SnakeAntivenin注射剂注释5
186国家免疫规划用疫苗注释6
十九、诊断用药
序号品种名称英文名称剂型备注
187泛影葡胺MeglumineDiatrizoate注射剂
188硫酸钡BariumSulfate干混悬剂注释7
二十、皮肤科用药
序号品种名称英文名称剂型备注
（一）抗感染药
*（13）红霉素Erythromycin外用软膏剂型
*（31）阿昔洛韦Aciclovir外用软膏剂型
189咪康唑Miconazole外用软膏剂型
（二）角质溶解药
190尿素Urea外用软膏剂型
191鱼石脂Ichthammol外用软膏剂型
192水杨酸SalicylicAcid外用软膏剂型
（三）肾上腺皮质激素类药
3哌拉西林简介
pàilāxīlín
piperacillin[朗道汉英字典]
与哌拉西林有关的国家基本药物零售指导价格信息
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
哌拉西林为半合成的氨脲芐类抗假单胞菌青霉素，属β内酰胺类抗生素，青霉素类药。哌拉西林为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。抗菌谱广，主要用于绿脓杆菌和各种敏感的G阴性菌所致的感染，也用于治疗肠球菌和类杆菌感染。临床应用中不良反应较少。哌拉西林对铜绿假单胞菌的作用强。对肺炎克雷白杆菌的作用优于其他青霉素类药。
哌拉西林为国家基本药物。
哌拉西林
Piperacillin
哔哌西林；哌氨芐青霉素；氧哌嗪青霉素；氧哌嗪；Piperacil；T1220
抗微生物药>β内酰胺类抗生素>青霉素类>半合成青霉素类
哌拉西林为半合成的氨脲芐类抗假单胞菌青霉素，作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对革兰阳性菌的作用与氨芐西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有～定作用。对革兰阴性菌的作用强，对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品不耐酶。[1]
1.对铜绿假单胞菌的作用强。
2.对肺炎克雷白杆功的作用优于其他青霉素类药。
3.对氨芐西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨芐西林相同或稍强。
4.对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌的作用与氨芐西林相同。哌拉西林对大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌（不产β内酰胺酶株）、不产β内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌有较好的抗菌作用。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对哌拉西林的敏感性较差；沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌对哌拉西林耐药。
哌拉西林口服不吸收。正常人肌内注射1g后0.71小时达血药峰浓度52.2mg/L，蛋白结合率为17%～22%，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。[1]
肾功能正常者血消除半衰期（t1/2β）为0.6～1.2小时，中重度肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不代谢。[1]
哌拉西林通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的药物经胆汁排泄。很少量的药物经乳汁排出。[1]
哌拉西林对胃酸不稳定，因而不能口服给药。肌内注射2g以后大约在30min内Cmax为36μg/ml。快速静脉注射（2～3min）2和4g后，所观察到的平均血清药物浓度分别为306μg/ml和412μg/ml。静脉滴注（30min）4g和6g哌拉西林，所测得的平均药物浓度分别为244μg/ml和353μg/ml。血浆蛋白结合率为16%～22%。与其他类青霉素相似，哌拉西林主要分布于细胞外。在胆汁与尿中有较高的浓度。哌拉西林以肾小球分泌的形式快速排泄，60%～80%的给药剂量在24h内以原形从尿中排出，25%的药物从胆汁排出。哌拉西林在正常肾功能者的半衰期约为1h，其半衰期存在剂量依赖性，随着剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长，应注意调整给药剂量。
哌拉西林用于治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤和软组织感染。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。[1]
有哌拉西林或其他青霉素药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。[1]
（1）有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎者慎用[1]。
（2）长期用药应注意检查肝、肾功能[1]。
（3）肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整[1]。
其他参见青霉素[1]：
[2]
（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。
（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol（65mg）。
（7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
参见青霉素[1]：
青霉素的常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染，可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[2]
1.约3%的患者用药后可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶见药物热、过敏性休克等。
2.消化系统：约3%的患者用药后可出现腹泻，偶见恶心、呕吐、假膜性肠炎。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现肝功能异常（血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶、血清胆红素升高）、胆汁淤积性黄疸等。
4.肾毒性：少数患者用药后可出现肾功能异常（尿素氮和血清肌酐升高）。
5.血液系统：少数患者用药后可出现凝血功能障碍（凝血时间、血小板聚集、凝血酶原时原时间异常等）和白细胞减少。
6.中枢神经系统：有报道大剂量用药，偶可出现青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等），尤易出现在尿毒症患者中。
7.其他：肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
静脉滴注和静脉注射。
①成人，中度感染一日8g，分2～4次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时1次。一日总剂量不超过24g。[1]
②婴幼儿和12岁以下儿童，每日按体重80～100mg/kg，分2～4次（严重感染每日100～200mg）。[1]
注射用无菌粉末：①0.5g；②1.0g；③2.0g。[1]
密闭、凉暗、干燥处保存[1]。
（1）丙磺舒阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持时间延长[1]。
丙磺舒可减少哌拉西林在肾小管的排泄，使哌拉西林的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血药浓度增加30%，半衰期延长30%。
（2）与氨基糖苷类合用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用[1]。
哌拉西林与氨基糖苷类（丁胺卡那霉素、庆大霉霉素或妥布霉素）联用对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷白菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用，但与庆大霉霉素、卡那霉素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺上腺上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥水解蛋水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆堿等呈配伍禁忌。
哌拉西林与庆大霉霉素联合应用对粪肠球菌无协同作用。
（3）与肝素等抗凝血药合用，增加出血危险。与溶栓药合用，可发生严重出血[1]。
哌拉西林与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药同用可能会增加凝血机制障碍和出血的危险。
（4）哌拉西林与某些头孢菌素联用对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
（5）哌拉西林与甾体抗炎止痛药，如阿司匹林、二氟尼柳（diflunisal）以及其他水杨酸制剂同用可发生血小板功能的累加抑制作用，增加出血的危险性。
（6）哌拉西林与头孢西丁同用时，头孢西丁可诱导细菌产生β内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。
哌拉西林（氧哌嗪青霉素）抗菌谱广，主要用于绿脓杆菌和各种敏感的G阴性菌所致的感染，也用于治疗肠球菌和类杆菌感染。本品的血浆蛋白结合率12%～22%，半衰期1h左右。常用量：肌注、静脉注射4～8g/d，分4次给药；重度感染时可用到8～16g/d，分4次给药。临床应用中不良反应较少。[3]
[3]
1.过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹等的发生率约为3%，少数出现药热。个别出现胆汁淤积性黄疸；血清转氨酶、BUN和肌酐升高。
2.罕见发生假膜性肠炎的报告。
3.大剂量应用本品时，尤其有尿毒症的患者可出现青霉素脑病。肾功能减退者应用本品时可能发生出血。
哌拉西林中毒的治疗要点为[3]:
1.血液透析4h可清除本品给药量的30%～50%。
2.肾功能减退者应用中，应测定凝血时间、血小板聚集功能和凝血酶原时间等，一旦发生出血，应立即停药。
3.治疗中尚需定期监测血钾，以防低血钾症发生。
4.其他，对症治疗。
哌拉西林
Pailaxilin
Piperacillin
C23H27N5O7S·H2O535.58
本品为（2S,5R,6R）3,3二甲基6[（R）2（4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基）2苯乙酰氨基]7氧代4硫杂1氮杂双环[3.2.0]庚烷2甲酸－水合物。按无水物计算，含C23H27N5O7S不得少于92.0%。
本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。
本品在甲醇中易溶，在无水乙醇或丙酮中溶解，在水中极微溶解。
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥE），比旋度为+160°至+178°。
（1）取本品10mg，加水2ml与盐酸羟胺溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份，醋酸钠一氢氧化钠溶液（取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成1000ml）1份与乙醇4份，混匀]3ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性硫酸铁铵试液1ml，摇匀，显红棕色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》621图）一致。
取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥH），pH值应为2.5～4.0。
取本品5份，各0.55g，分别加甲醇5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。
取本品适量，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨芐西林（相对保留时间约为0.31）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），杂质A（相对保留时间约为0.62）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.4），不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
取本品适量，加甲醇适量溶解后，用流动相稀释制成每1ml中含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－0.2mol/L磷酸二氢钠溶液－0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（615：282：100：3）（用磷酸调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为220nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质D（相对保留时间约为2.55）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.47），不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过5.0%。
取本品，加1mol/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节pH值至近中性，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪE），每1mg哌拉西林中含内毒素的量应小于0.050EU。
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－0.2mol/L磷酸二氢钠溶液－0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（450：447：100：3）（用磷酸调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为254nm。另取氨芐西林与哌拉西林对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含氨芐西林0.2mg、哌拉西林0.4mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨芐西林峰相对保留时间约为0.31，杂质A峰相对保留时间约为0.62，哌拉西林峰与氨芐西林峰的分离度应大于16，哌拉西林峰的拖尾因子不得大于1.2。
取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪；另取哌拉西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
β内酰胺类抗生素，青霉素类。
严封，在凉暗干燥处保存。
杂质A:4carboxyα[2（4ethyl2,3dioxo1piperaznecarboxamido）2phenylacetamido]5,5dimethyl2thiazolidinaceticacid
中文名：4羧基α[2（4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基）2苯基乙酰氨基]5,5二甲基2噻唑烷乙酸
杂质D：6[2（6[2（4ethyl2,3dioxo1piperazinecarboxamido）2phenylacetamido]3,3dimethyl7oxo4thia1azabicyclo[3.2.0]heptane2carboxamido]2phenylacetamido]3,3dimethyl7oxo4thia1azabicyclo[3.2.0]heptane2carboxylicacid
中文名：6[2[6[2（4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基）2苯乙酰氨基]3,3二甲基7氧代4硫杂1氮杂二环[3.2.0]庚烷2甲酰氨基]2苯乙酰氨基]3,3二甲基7氧代4硫杂1氮杂二环[3.2.0]庚烷2羧酸
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